Afectiunile reumatismale si eficienta antiinflamatoarelor nesteroidiene

Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS) reprezinta un grup heterogen de substante adesea neinrudite chimic. Ele fac parte din grupa analgezice-antipiretice-antiinflamatoare, la care predomina efectul antiinflamator ce actioneaza asupra unor etape ale procesului inflamator.

AINS sunt utilizate intr-o paleta larga de afectiuni, fie ca medicamente simptomatice pentru actiunile analgezice (combat durerea) si antipiretice (scad febra) in diferite algii si stari febrile, fie pentru actiunea antiinflamatoare in bolile reumatice. Conform statisticilor din Statele Unite ale Americii, sunt printre cele mai comercializate clase de medicamente.

Reumatismul afecteaza in special articulatiile, dar si structurile periarticulare

Reumatismul este un termen generic, in spatele caruia se afla intre 200 si 400 de forme de boala (conform clasificarii Organizatiei Mondiale a Sanatatii a maladiilor) provocate de cauze diferite, cu prognostic variat si o abordare diagnostica si terapeutica de asemenea variata. Acestea au ca numitor comun afectarea aparatului locomotor, in special la nivelul articulatiilor (reumatismul de cauza inflamatorie si degenerativa), dar si structurile periarticulare (reumatismul abarticular).

Principalele tipuri de afectiuni reumatismale

Rolul AINS in tratamentul afectiunilor reumatismale

Tipic, antiinflamatoarele nesteroidiene sunt utilizate in tratamentul urmatoarelor semne si simptome:

• Disconfort si durere: posttraumatisme articulare si musculare (entorse, luxatii, intinderi musculare, contracturi musculare etc.), cefalee (durere de cap), migrena, dismenoree (dureri menstruale);
• Febra: scad eficient temperatura corporala;
• Inflamatie: actiune principala;
• Alte conditii patologice: uneori sunt utilizate in tratamentul menoragiilor (menstruatii abundente).

Tratamentul se axeaza pe reducerea procesului inflamator

Bolile inflamatorii reumatismale necesita tratamente complexe, care vizeaza in special diminuarea procesului inflamator. Acesta poate duce la distrugerea structurilor articulare si limitarea functiei acestora. In cadrul procesului inflamator sunt implicate atat elementele celulare (monocite/macrofage, limfocite), cat si substantele chimice (mediatori chimici ai inflamatiei).

Care este mecanismul de actiune al AINS?

Mecanismul de actiune al AINS consta in principal in inhibarea ciclooxigenazelor (COX 1, COX2, COX3 – recent descoperita), enzime care participa la sinteza de prostaglandine (mediatori chimici ai procesului inflamator). COX1 este o izoenzima responsabila de producerea prostaglandinelor cu efecte fiziologice homeostatice si citoprotectoare (protejeaza mucoasa gastrica, rinichii si are actiune antitrombotica). COX2 este izoenzima sintetizata in cadrul procesului inflamator si care faciliteaza raspunsul inflamator. Cu cat un antiinflamator nesteroidian inhiba mai mult izoenzima COX2 si mai putin pe cea COX1, cu atat reactiile adverse (in special la nivel gastric) sunt mai reduse.

Antiinflamatoarele nesteroidiene doar reduc semnele inflamatiei

Trebuie stiut ca efectul antiinflamator al AINS creste proportional cu capacitatea de inhibare a ciclooxigenaxei. AINS reduc, dar nu elimina complet semnele si simptomele inflamatiei deja constituite. Efectul acestei clase de medicamente este prompt, dar pasager, pana la metabolizarea lor completa de catre organism. Acestea sunt si motivele pentru care sunt utilizate singular sau in asociere cu un antialgic in stadiile incipiente ale afectiunilor reumatismale cronice si ale reumatismului abarticular, in puseele algice ale reumatismului degenerativ si ca terapie adjuvanta in tratamentul stadiilor avansate ale diverselor boli reumatismale. De asemenea, exista si o particularitate individuala legata de raspunsul la actiunea diferitelor AINS (chiar in cadrul aceleiasi grupe de antiinflamatoare nesteroidiene).

Cum se administreaza?

Modul de administrare, metabolizare si reactiile adverse ale AINS

Absorbtia acestor medicamente este diferita, in functie de forma de administrare. Majoritatea AINS se administreaza oral si se absorb rapid si complet. In administrarea sub forma de supozitoare, absorbtia este lenta si incompleta, iar cea cutanata (unguente, geluri), absorbtia este inconstanta. Exista preparate AINS conditionate si pentru administrarea injectabila (intramuscular sau intravenos), dar acest mod de folosire este limitat.

AINS se metabolizeaza in ficat

Antiinflamatoarele nesteroidiene sunt difuzate in tot organismul (mai putin cele administrate cutanat), trecand cu usurinta membrana sinoviala (patrund in spatiul intraarticular) si bariera placentara (afecteaza produsul de conceptie), fiind secretate in laptele matern. Metabolizarea AINS se face in ficat. Pe de o parte, acesta transforma formele inactive in metaboliti activi, iar pe de alta parte, inactiveaza formele active de medicament care, ulterior, sunt eliminate. In principal, eliminarea se face pe cale renala.

Cele mai comune reactii adverse ale AINS

Toate AINS au si efecte adverse cauzate, in mare parte, de inhibarea neselectiva a izoenzimelor ciclooxigenazei. Cele mai frecvente reactii adverse sunt:

• Tulburarile digestive, manifestate prin dureri in capul pieptului si pirozis (senzatie de arsura), chiar hemoragii digestive, risc crescut de gastrite si ulcer gastric. Combaterea sau prevenirea acestora se face prin asocierea unui protector gastric;
• Tulburarile renale – nefrita tubulointerstitiala toxica. In cazul persoanelor cu afectiuni renale preexistente, ciroza hepatica cu ascita, insuficienta cardiaca, terapie diuretica concomitenta, AINS pot induce insuficienta renala acuta functionala. La acestea din urma, administrarea AINS se face cu precautie si in doze mici;
• Tulburarile hepatice, care sunt reversibile si dependente de doza. Acestea constau in cresteri ale transaminazelor (enzime hepatice);
• Manifestarile alergice evidentiate prin eruptii cutanate, rinita alergica si/sau bronhospasm;
• Efectul teratogen (care produce anomalii, malformatii), manifestat in primele 3 luni de sarcina;
• Efectul tocolitic, ce consta in relaxarea uterului, impiedicand contractiile uterine si ducand la prelungirea perioadei de sarcina (peste 40 de saptamani) si incetinirea travaliului.

AINS ar trebui utilizate numai dupa evaluarea corecta de catre medic a raportului beneficiu-risc. Acestea comporta riscuri serioase care, in unele cazuri, pot pune viata in pericol.

Majoritatea AINS se administreaza oral si se absorb rapid si complet. In administrarea sub forma de supozitoare, absorbtia este lenta si incompleta, iar in cea cutanata (unguente, geluri), absorbtia este inconstanta. Exista preparate AINS conditionate si pentru administrarea injectabila (intramuscular sau intravenos), dar acest mod de folosire este limitat.

Dr. Alin Popescu,

Specialist medicina sportiva,

0743.145.843