Viracept, comprimate

Viracept, comprimate

Compozitie
Ingredient activ:
Comprimatele de Viracept contin 292,25 mg de nelfinavir mesilat corespunzand la 250 mg nelfinavir (ca baza neconjugata).
Excipienti: constituenti si colorantul indigo-carmin (E132).
Ingredient activ:
1 g de Viracept pulbere orala contine 58,45 mg de nelfinavir mesilat corespunzand la 50 mg nelfinavir (ca baza neconjugata). Excipienti: constituenti si aspartam (E951) ca edulcorant. 

Actiune terapeutica
Proteaza HIV este o enzima necesara pentru clivajul proteolitic al precursorilor poliproteinelor virale in proteinele individuale aflate in virusul HIV infectios. Clivajul acestor poliproteine virale este esential pentru maturarea virusului infectios. Nelfinavirul se leaga de situsul activ al proteazei HIV si impiedica clivajul poliproteinelor, determinand formarea de particule virale neinfectioase imature.
Activitatea antivirala in vitro a fost demonstrata atat in infectii acute cu HIV cat si cronice, pe linii celulare limfo-blastoide, limfocite din sangele periferic si monocite/macrofage. Nelfinavirul s-a dovedit a fi activ impotriva unui mare numar de suse de laborator si izolate clinice de HIV-1, ca si a liniei ROD a HIV-2. EC95 (95% din concentratia efectiva) a nelfinavirului a variat intre 7 si 111 nM (cu o medie de 58 nM). Nelfinavirul a demonstrat efecte aditive pana la sinergice impotriva HIV in regimuri combinate duble sau triple cu urmatorii inhibitori de reverstranscriptaza: zidovudina (ZDV), lamivudina (3TC), zalcitabina (ddC) si stavudina (d4T), fara cresterea citotoxicitatii.
Rezistenta: au fost selectionate in vitro izolate de HIV cu susceptibilitate redusa la nelfinavir. Analiza genotipica a unei variante care prezenta o scadere de 9 ori a sensibilitatii a demonstrat o substitutie unica a unui acid aspartic (D) cu o asparagina (N) la al 30-lea reziduu de aminoacid (D30N) al proteazei HIV. Au fost evaluate si modificarile genotipice in genele proteazei HIV obtinute de la 58 pacienti inrolati in studii de faza II/III. In concordanta cu rezultatele studiilor in vitro, modificarea predominanta observata a fost substitutia D30N. Aceasta substitutie s-a mentinut la un subset al acestor pacienti urmariti timp de 44 saptamani. Mutatiile descrise pentru alti inhibitori fie nu au fost observate niciodata (G48V, V82F/T, I84V), fie au fost observate rar (L90M). S-au efectuat analize secventiale ale genelor proteazei derivate la 16 saptamani de la 113 pacienti selectati aleator care au primit nelfinavir fie singur, fie in combinatie cu ZVD si 3TC in studii-pivot. Incidenta rezistentei genotipice la nelfinavir la 16 saptamani a fost semnificativ redusa la utilizarea nelfinavirului in combinatie cu ZDV si 3TC (6%), comparativ cu monoterapia (56%).
Rezistenta incrucisata cu alte antivirale intre nelfinavir si inhibitorii de revers-transcriptaza este improbabila, datorita enzimelor tinta diferite implicate. Izolatele de HIV rezistente la analogii de nucleozide si inhibitorii de reverstranscriptaza non-nucleozidici raman susceptibile in vitro la nalfinavir. ªase izolate clinice continand substitutia D30N nu au prezentat nici o modificare a sensibilitatii la saquinavir, ritonavir, indinavir sau 141W94 in vitro. Aceasta lipsa de rezistenta incrucisata a fost confirmata asupra unui virus HIV recombinant continand substitutia D30N; virusul recombinant a prezentat o sensibilitate redusa la nelfinavir, mentinandu-si insa sensibilitatea la alti inhibitori de proteaza. Ca urmare, rezistenta incrucisata la alti inhibitori de proteaza este improbabila la pacientii care devin rezistenti la nelfinavir. In plus, 14 din 23 (61%) izolate clinice de la pacienti la care s-a raportat esecul terapiei cu ritonavir, indinavir si/sau saquinavir si-au mentinut sensibilitatea la nelfinavir.
Farmacocinetica:
A fost evaluata la voluntari sanatosi si la pacienti infectati cu HIV. Nu s-au observat diferente substantiale intre voluntarii sanatosi si pacientii infectati cu HIV.
Absorbtie: dupa doze orale unice sau multiple de 500-750 mg (2-3 tb a 250 mg) luate odata cu alimentele, concentratia plasmatica maxima a nelfinavirului a fost atinsa de regula in 2 pana la 4 ore. Dupa administrari multiple a 750 mg la fiecare 8 ore timp de 28 zile (in starea stationara), concentratia plasmatica maxima (Cmax) a fost in medie de 3-4 g/ml, iar concentratiile plasmatice inaintea administrarii urmatoare (intermediare) au fost de 1-3 g/ml. Dupa administrari unice a fost observata o crestere mai mare decat cea proportionala cu doza a concentratiei plasmatice de nelfinavir; aceasta nu a mai fost insa observata dupa administrari multiple.
Biodisponibilitatea absoluta nu a fost determinata, insa un studiu radioizotopic al echilibrului de masa a sugerat, pe baza recuperarii extensive a metabolitilor, ca s-a absorbit aproximativ 78% dintr-o doza orala.
Efectul alimentelor asupra absorbtiei orale: concentratia plasmatica maxima si aria de sub curba concentratie-timp au fost in mod constant de 2-3 ori mai mari la dozele luate cu alimentele decat pe nemancate. Aceste concentratii plasmatice crescute au fost independente de continutul lipidic al mesei.
Distributie: atat la animale cat si la om, volumele de distributie estimate (2-7 l/kg) au depasit cantitatea totala de apa a corpului, sugerand penetrarea extensiva a nelfinavirului in tesuturi. Desi nu au fost intreprinse studii la om, studiile cu o doza unica de 50 mg/kg de nelfinavir marcat cu C14 la sobolani au demonstrat ca in creier concentratiile au fost mai reduse decat in alte tesuturi, dar au depasit C95 pentru activitatea virala in vitro. Nelfinavirul in ser este legat extensiv de proteinele plasmatice (98%). Concentratiile plasmatice ridicate ale saquinavirului cresc procentul de nelfinavir liber.
Metabolism: dupa o singura doza orala de 750 mg de nelfinavir-C14, nelfinavirul nemodificat realizeaza 82-86% din radioactivitatea plasmatica observata. In plasma s-au regasit un metabolit major si mai multi minori. Metabolitul major oxidativ are activitate antivirala in vitro egala cu cea a compusului de origine. De metabolismul nelfinavirului raspund in vitro multiple izoforme ale citocromului P-450, inclusiv CYP3A. Eliminare: estimatele clearance-ului oral dupa administrarea unor doze unice (24-33 l/h) sau multiple (26-61 l/h) indica faptul ca nelfinavirul este un medicament cu biodisponibilitate hepatica medie spre mare.
Timpul de injumatatire in faza terminala in plasma a fost in mod obisnuit de 2,5-5 ore. Cea mai mare parte (87%) a unei doze orale continand nelfinavir- C14 a fost regasita in fecale; radioactivitatea fecala a constat din nelfinavir (22%) si numerosi metaboliti oxidativi. Numai 1-2% din doza s-a regasit in urina, cantitate din care nelfinavirul nemodificat a fost componentul majoritar.
Farmacocinetica la copii: la copii intre 2 si 13 ani, clearance-ul oral al nelfinavirului este de aproximativ 2-3 ori mai mare decat la adulti. Administrarea de Viracept pulbere orala sau comprimate odata cu alimentele in doze de aproximativ 20-30 mg/kg de 3 ori/zi realizeaza concentratii plasmatice de stare stationara similare cu cele de la pacientii adulti care primesc 500-750 mg de 3 ori/zi.

Indicatii
Viracept este indicat, in combinatie cu analogi nucleozidici antiretrovirali, in tratamentul pacientilor infectati cu HIV-1, adulti sau copii. Combinatia dintre Viracept si alti agenti antiretrovirali reduce incarcatura virala in ser si creste numarul limfocitelor CD4. O analiza preliminara a unor studii anterioare sau inca in desfasurare indica faptul ca Viracept incetineste progresiunea bolii.

Doze si mod de administrare
Comprimatele de Viracept se administreaza oral si trebuie ingerate de preferinta odata cu alimentele.
Adulti si copii peste 13 ani: doza recomandata de Viracept comprimate este de 750 mg (3 comprimate a 250 mg) de 3 ori/zi, pe gura.
Copii de 13 ani si mai mici: pentru copii, doza recomandata este de 20-30 mg/kg pe doza, administrata de trei ori/zi. Copiilor care nu pot sa ia comprimate li se poate administra Viracept sub forma de pulbere orala. Doza pediatrica de Viracept comprimate recomandata pentru a fi administrata de 3 ori/zi este urmatoarea:
Greutate corporala (kg) Nr. de comprimate
7,5 pana la

  1. Atentie! Nu recomandam administrarea de medicamente fara consult medical. Acest medicament se poate elibera doar pe baza de prescriptie medicala. Se recomandă citirea cu atentie a prospectului sau a informatiilor de pe ambalaj. Daca apar manifestari neplacute, adresaţi-va medicului sau farmacistului.
  2. Aceste pagini ofera informaţii nepromotionale pentru pacienti si pentru publicul larg.
  3. Pentru informatii suplimentare intrebati farmacistul Catena.
Menține-te în formă cu produsele
catena logo
Stiri recente
S-a dovedit: creierul femeilor este mai activ decat cel al barbatilor

Oamenii de stiinta au descoperit ca, intr-adevar, creierul femeilor este diferit de cel al barbatilor, ...
Un burete marin ar putea vindeca temutul cancer ovarian

O echipa de cercetatori americani anunta descoperirea unui posibil remediu pentru cancerul ovarian, dar ...
Consumul moderat de alcool poate preveni diabetul

Potrivit unui studiu recent, persoanele care consuma frecvent alcool, dar in cantitati moderate, au un ...
Conopida si broccoli ar putea ajuta la vindecarea melanomului

Potrivit cercetatorilor americani, legumele precum broccoli, conopida, ridichile sau varza pot avea un ...
Creierul persoanelor depresive sufera schimbari majore

Depresia este una dintre afectiunile cele mai intalnite si care poate afecta grav viata oamenilor, atat ...
Anticorpii produsi de vaci, posibil tratament in lupta impotriva HIV

O descoperire mai putin obisnuita, poate avea un impact important in tratarea Virusului Imunodeficientei ...
Noutati
Alege constient – 100% organic pentru sanatate, stare de bine si evolutie!

Grija pentru sanatate a devenit, din fericire, una dintre prioritatile tot mai multor oameni. Am inteles ...
Descopera Adevarata Stare de Bine cu ORGANIC INDIA!

Suplimentele alimentare naturale din cele mai renumite si eficiente plante terapeutice indiene si ceaiurile ...
StressManager: relaxare si buna dispozitie!

StressManager este un anxiolitic moderat, ajutor natural in cazuri de epuizare psihica, stres, anxietate, ...
Kiturile Travel bon appetit garanteaza un concediu linistit

Inainte de a pleca in concediu, fiecare dintre noi ar trebui sa treaca pe la farmacie, mai ales daca ...
Probicol IBS, eficient in sindromul de intestin iritabil

Lactobacillus plantarum 299v®este una dintre cele mai bine documentate tulpini bacteriene probiotice. ...
CalmUrin Forte reduce disconfortul aparatului reno-urinar

Este un supliment alimentar superconcentrat, ce contine fructe de merisor canadian atent selectionate, ...
Abonare newsletter
Trateaza-te natural

-banner-NATURALIS-FT---13-XII-2013

Dictionar Medical
Cautare Index

Banner CNMI

Banner Adserver 5

Genera Sun de la Catena

Vara este in plina desfasurare si pentru siguranta ta, Catena recomanda produsele Genera Sun!Citeste mai mult ...
Naturalis Magneziu + Vitamina B6

Naturalis Magneziu + Vitamina B6Magneziul este un mineral vital pentru starea de echilibru a organismului.Citeste mai mult ...
StressManager

StressManager, 20 capsule - CatenaStressManager este un anxiolitic moderat, ajutor natural în cazuri de epuizare psihica, stres, anxietate, depresie.Citeste mai mult ...
Paul Georgescu – fenomenul de la Zurich

Sustinut de Catena, inotatorul roman a castigat cea de-a XXX-a editie a Sri Chinmoy Marathon Schwimmen 2017, supranumita si Regina competitiilor mondiale de natatie (26,4 km) in ape deschise. Secondat de antrenorul Matei Giurcaneanu si de echipa sa, Paul Georgescu i-a devansat intr-o maniera categorica pe competitorii ...
Paul Georgescu – Regele Maratoanelor Acvatice

Sustinut de CATENA, Campionul roman a castigat recent cea de-a 30-a editie a Sri Chinmoy Marathon Schwimmen 2017 – Regina competitiilor mondiale de natatie (26,4 km) in ape deschise.   Membru de onoare Catena Racing Team – cel mai numeros si mai titrat club polisportiv al unei companii, multiplu ...
Campania 'O inima sanatoasa iubeste mai mult'

Catena - Farmacia Inimii si partenerii sai va ofera, in perioada 16 august - 15 septembrie 2017, 30% reducere la produsele selectionate pentru sanatatea INIMII!!!Citeste mai mult ...
Gerovital Tratament Expert - Sampon anticadere

Gerovital Tratament Expert - Sampon anticadere x 250 ml - CatenaSamponul anticadere Gerovital Tratament Expert contine elemente esentiale care contribuie la intarirea radacinii firului de par si ii stimuleaza cresterea sanatoasa, lasandu-i un aspect stralucitor.Citeste mai mult ...
Tipurile de anestezii

Dr.Lelia Iliescu , medic specialist ATI-Spitalul Clinic Colentina descrie care sunt tipurile de anestezii folosite in timpul interventiilor chirurgicale.Suspendarea intregului ansamblu de sensibilitati ale corpului nostru, anestezia generala, in fapt, este folosita pe scara larga in timpul operatiilor.Ea se foloseste ...
Naturalis Calciu Magneziu Zinc si Vitamina D

Naturalis Calciu Magneziu Zinc si Vitamina D, 20 comprimate efervescente - CatenaCiteste mai mult ...
Catena te trimite din nou la bai

Catena te trimite din nou la baiCiteste mai mult ...
Noul numar Vezi toata arhiva
1 1 1 1 1 1
scroll up scroll down
Link